소개

세티피프란트 분말테트라히드로피리도인돌 유도체인 세티피프란트(Setipiprant)는 CRTH2(T-helper [Th]-2 세포에 발현되는 화학유인 수용체-동종 분자) 길항제로서 다음과 같은 질환이 있는 환자의 치료에 효과적일 가능성이 있습니다. 알레르기 비염 및 천식과 같은 알레르기 병인. 현재, 탈모 치료제로 사용하기 위해 시험 중인 연구용 경구 약물로서, Setipiprant는 모낭의 특정 가능한 분자 표적에 작용합니다.

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Setipiprant powder1

사양

분석	사양	러술트
모습	백색 분말	준수
시험	99퍼센트	99.6%
메쉬 크기	100% 통과 80 메시	준수
비점	760mmHg에서 690.4±55.0도	준수
금연 건강 증진 협회	5.{1}}퍼센트 이하	2.85%
건조 손실	5.{1}}퍼센트 이하	2.85%
헤비메탈	10.0mg/kg 이하	준수
납	2.{1}}mg/kg 이하	준수
처럼	1.{1}}mg/kg 이하	준수
HG	0.1mg/kg 이하	준수
미생물 분석
잔류 농약	부정적인	준수
총 플레이트 수	1000cfu/g 이하	준수
효모 및 곰팡이	100cfu/g 이하	준수
대장균	부정적인	준수
살모넬라균	부정적인	준수
결론	엔터프라이즈 표준 준수

배경 정보

세티피프란트 분말Actelion에 의해 프로스타글란딘 D2 수용체 항접합제로 처음 개발되었습니다. 간단한 이해는 setipiprant가 프로스타글란딘 D2가 수용체에 결합하는 것을 방지할 수 있다는 것입니다. 연구에 따르면 프로스타글란딘 D2(PGD2라고 함)는 신체의 알레르기 및 염증과 관련이 있으므로 초기에 setipiprant는 원래 알레르기 및 염증의 일부 증상을 치료하기 위해, 특히 천식을 치료하기 위해 개발되었습니다.

세티피프란트는 임상시험에서 우수한 내약성과 유효성을 나타내었지만, 시중에 나와 있는 천식 치료제에 비해 그다지 우월하지는 않다. 그래서 마지막으로 후속 관련 실험을 점차 중단했습니다.

얼마 후 이 약물의 임상 시험이 다시 시작되었지만 이번에는 프로스타글란딘 수용체 길항제, 보다 구체적으로 PGD2 수용체입니다.

2012년 3월 펜실베니아 대학의 George Cotsarelis 교수는 저널에 기사를 게재했습니다.과학 중개 의학. 핵심 내용은 연구자들이 안드로겐형 탈모증 환자의 탈모 부위 두피에서 프로스타글란딘 D2의 농도가 비탈모 부위의 전립선 농도보다 높다는 것을 발견했다는 것이다. 프로스타글란딘 D2의 농도는 프로스타글란딘 D2의 3배이므로, 프로스타글란딘 D2는 탈모와 큰 관계가 있는 것으로 판단된다. 이 연구는 쥐를 대상으로 하여 고농도의 프로스타글란딘 D2가 실제로 쥐의 모발 성장을 억제할 수 있으며, 프로스타글란딘 D2가 감소되는 한 모발이 정상으로 돌아올 수 있음을 발견했습니다. 이 기사는 프로스타글란딘 D2의 억제가 미래의 남성형 대머리 치료에 대한 해결책이 될 수 있다고 결론지었습니다.

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어떻게 작동합니까?

Setipiprant는 프로스타글란딘 D2 수용체 2(DPD)의 길항제입니다. DPD는 알레르기, 천식 및 염증과 관련된 것을 포함하여 다양한 병리학적 반응과 관련된 특정 프로스타글란딘과 결합하고 이에 반응하는 역할을 합니다.

연구는 PGD2 수용체와 탈모 사이의 연관성을 강조했습니다. 이 수용체는 남성형 탈모인 안드로겐성 탈모(AGA)로 진단된 남성의 두피에서 높은 수준으로 나타납니다. AGA(남성형 탈모)는 남성의 탈모의 가장 흔한 원인이지만 여성에게도 나타납니다(여성형 탈모). 이는 모낭에 부착되어 염증과 자극을 유발하는 안드로겐 호르몬인 DHT에 대한 민감성 때문인 것으로 생각됩니다. DHT로 인한 자극은 모낭을 축소시켜 시간이 지남에 따라 대머리로 이어질 수 있습니다.

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PGD2는 효소인 PGD2 합성효소에서 생성됩니다. DHT에 의해 PGD2 합성효소 수치가 증가하고 두피에 있는 PGD2 수용체의 증가가 유발되어 염증을 유발합니다.

연구자에 따르면, setipiprant는 PGD2가 수용체에 부착되기 전에 개입하여 수용체 활성화를 방지하고 결과적으로 탈모를 방지합니다.

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우리의 인증

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