LCZ696 분말

LCZ696(발살탄/사쿠비트릴)이란?

LCZ696 분말sacubitril, valsartan, Entresto, Sacubitril과 Valsartan의 혼합물 등 많은 이름을 가지고 있습니다. 안지오텐신 수용체 네프릴리신 억제제인 ​​LCZ696은 안지오텐신 수용체 억제제 발사르탄의 음이온기와 심부전 및 고혈압을 위한 전구약물 AHU377의 1:1 비율로 균형 잡힌 조성물이다. 안지오텐신 수용체는 안지오텐신 II의 심혈관 및 기타 효과를 매개하는 G 단백질 결합 수용체입니다. 네프릴리신은 내인성 혈관활성 펩티드를 분해하는 엔도펩티다아제입니다. 네프릴리신의 억제는 심장, 혈관 및 신장 보호에 기여하는 나트륨 이뇨 펩티드의 농도를 증가시킵니다.

한마디로 심부전을 치료하는 약입니다. 심부전은 심장이 신체에 충분한 혈액을 공급할 수 없는 생명을 위협하는 쇠약 상태입니다. 호흡곤란, 피로, 체액 저류 등의 증상이 서서히 진행되어 진행성 악화를 일으켜 삶의 질에 큰 영향을 미칩니다. LCZ696은 처음에 박출률이 감소한 심부전 환자를 치료하기 위해 지정된 실험 약물이다. 업계에서는 LCZ696이 지난 10년 동안 심장학 분야에서 가장 중요한 발전 중 하나라고 믿고 있습니다. 동시에 향후 몇 년 동안 LCZ696과 경쟁할 수 있는 심혈관계 약물은 없을 것입니다. 따라서 LCZ696이 필요한 경우 제조 경험이 있는 LCZ696 공급업체를 찾을 수 있습니다.

분석 증명서

LCZ696 구입처

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고객의 좋은 코멘트

LCZ696의 작용 메커니즘은 무엇입니까

LCZ696은 쇠약해진 심장의 스트레스를 줄이는 것으로 생각되는 독특한 작용 방식을 가진 이중 작용 안지오텐신 수용체 네프릴리신 억제제이다. 심부전에 대한 신체의 자연 방어력을 강화하고, 나트륨 이뇨 펩티드 및 기타 내인성 혈관 활성 펩티드의 수치를 높이고, 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 억제하는 데 특별한 효과가 있습니다. LCZ696은 고혈압약 디오반과 실험약 AHU-377를 결합한 것이다. AHU377은 혈압을 낮추는 것을 위협하는 두 가지 펩타이드의 작용기전을 차단하는 반면 디오반은 혈관확장을 개선해 체내 나트륨과 수분을 배출하도록 자극한다.

1. 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 억제

RAAS 시스템은 심부전 발생 및 발달의 병태생리학적 메커니즘에서 필수적인 역할을 합니다. 장기간의 시스템 활성화는 염증 반응 및 산화 스트레스 반응 활동을 증가시켜 심장 비대, 간질 섬유증, 심근세포 세포 사멸 및 심실 재형성을 촉진할 수 있습니다. ACEI는 안지오텐신 II의 합성을 감소시킬 수 있는데, 이는 심근 리모델링을 지연시키고 심혈관 종점 사건을 줄이는 데 필수적입니다. 또한 ACEI는 bradykinin의 가수분해를 방지하고 bradykinin이 매개하는 혈관확장을 강화하여 심부전 환자의 혈관수축 상태를 억제할 수 있다.

2. 중성 엔도텔린 억제

중성 엔도텔린은 나트륨 이뇨 펩티드 분해의 비효율성을 포함하여 생리적 효과를 매개하는 아연 메탈로펩티다아제입니다. NEP는 안지오텐신 I, 브래디키닌 및 엔도텔린-1의 분해를 억제하여 혈역학에 영향을 줄 수 있습니다. 나트륨 이뇨 펩티드는 신체의 수분과 나트륨 균형을 유지하는 일련의 호르몬입니다. 그 계열에는 심방 나트륨 이뇨 펩티드, B형 나트륨 이뇨 펩티드 및 C형이 포함됩니다. 나트륨 이뇨 펩티드는 신장 근위 사구체 세포에 의한 레닌 분비를 감소시켜 혈장 안지오텐신 II 및 알도스테론 생성을 감소시키고 간접적으로 혈관을 이완시키며 동시에 항근세포 비대 및 섬유화 효과를 갖는다. 중성 엔도텔린의 억제는 또한 나트륨이뇨 펩타이드의 분해 실패가 감소되어 나트륨이뇨 펩타이드가 더 나은 역할을 할 수 있음을 의미합니다.

HF 환자에서 LCZ696의 신장 효과는 무엇입니까

HF는 다양한 심혈관 질환의 말기 단계이며 그 치료법에 대한 인간의 연구는 결코 중단된 적이 없습니다. 처음에 연구원들은 다양한 약물을 개발했습니다. 다만 단일 저해제 사용에 한계가 있어 임상적 치료 효과는 나타나지 않았다. 따라서 사람들은 이중 억제 효과를 기대하면서 복합 제제에 관심을 돌렸습니다. 그래서 LCZ696이 탄생했습니다.LCZ696 파우더r은 전 세계 국가에서 빠르게 인정받고 국제 임상 단계에 진입할 수 있습니다. PARADIGM-HF 임상은 이정표로서 결정적인 역할을 했습니다. PARADIGM-HF 시험은 HFrEF 환자에서 가장 두드러지고 전 세계적으로 대표되며 HF 치료 요법의 업데이트에 직접적인 영향을 미칩니다. 다양한 국제 HF 조직에서 증상이 있는 HFrEF 관리를 위한 클래스 I 권장 사항으로 LCZ696을 제안했으며, HF의 새로운 이정표를 치료하기 위한 첫 번째 선택입니다.

PARADIGM-HF 시험은 HFrEF에서 만성 증상성 심부전을 치료하기 위해 LCZ696과 에날라프릴을 비교하는 무작위 이중 맹검 시험입니다. 총 8 442명의 HFrEF 환자가 이 시험에 등록되었습니다. 포함 기준은 NYHA 심장 기능 등급 II-IV, 좌심실 박출률 40% 이하, B형 나트륨 이뇨 펩타이드 150pg/ml 이상 또는 N-말단 pro-B였습니다. -유형 나트륨 이뇨 펩티드 600 pg/ml 이상, 이전에 ACEI/ARB 요법을 받은 경우. 그 결과 에날라프릴 그룹과 비교했을 때 LCZ696 그룹의 심혈관 사망률이 20% 감소한 것으로 나타났다. 그리고 전체 사망률이 각각 17.0%와 19.8%인 등 심부전 입원율이 21% 감소했으며 심부전 증상과 신체적 제한이 완화되었습니다. 결과는 HF 치료의 이전 임상 시험에서 산발적입니다. 이 결과는 심혈관 사망, 심부전 입원, 모든 원인 사망 또는 심부전 증상 및 신체 제한 여부에 관계없이 심부전 환자에서 LCZ696의 효능을 완전히 확인했습니다. 상당한 개선이 이루어짐과 동시에 심한 혈관부종 등 중대한 이상반응은 없었고, 기타 이상반응 발생률도 낮았다.

치료에 사용되는 약물 LCZ696은 무엇입니까

1. 고혈압

LCZ696의 항고혈압 효과의 유효성과 안전성에 대한 완전하고 명확한 평가는 없습니다. NEP에 대한 일방적인 지식으로 인해 사람들은 LCZ696을 장기간 사용하면 α-아밀로이드 단백질의 분해가 억제되고 α-아밀로이드 단백질의 응집 및 침착이 알츠하이머병 발병률을 증가시킬 수 있다고 우려하고 있습니다. 외국 학자들은 LCZ696의 항고혈압 효과를 연구하고 항고혈압제로서 LCZ696의 가능성을 제안했습니다. 주요 연구는 노인의 고립성 수축기 고혈압에 LCZ696을 적용하는 데 중점을 둡니다.

노인 고혈압 환자에서 LCZ696의 역할에 대한 실험에서 LCZ696의 항고혈압 효능 및 안전성에 대해 논의합니다. 4주에서 52주까지 지속된 LCZ696과 olmesartan의 비교 연구에서 LCZ696은 4주에서 12주의 종점에서 좌식 수축기 혈압, 좌식 이완기 혈압, 동적 수축기 혈압 및 동적 이완기 혈압을 보다 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. 또한 olmesartan 그룹과 비교하여 LCZ696 그룹의 msSBP가 더 크게 감소하여 52주 동안 지속될 수 있습니다. 부작용도 허용 범위 내에 있습니다. 결론적으로 LCZ696은 노인의 수축기 고혈압 또는 고립성 수축기 고혈압에 대한 선택적 약물로 사용될 수 있다.

2. 심실 부정맥

PARADIGM-HF 시험에서 LCZ696이 심장 돌연사의 위험을 1.8%에서 1.5%로, 조기 심실 수축을 2%에서 1.5%로 줄일 수 있음을 확인했습니다. 이식형 제세동기를 장착한 120명의 환자를 대상으로 한 전향적 연구에서 LCZ696이 지속되지 않는 심실성 빈맥 에피소드를 크게 줄일 수 있음이 밝혀졌습니다.

3. 관상동맥 심장병

심근경색 후 심장 리모델링은 심장 리모델링이 계속됨에 따라 차례로 진화하는 HF의 발달에 필수적인 역할을 합니다. 심근경색 후 심실 리모델링은 60개의 심근 전사체를 분석하여 조사하였다. 결과는 LCZ696이 심근 세포 사멸 및 좌심실 리모델링을 길항할 수 있음을 보여주었습니다. 실험용 급성 심근경색 마우스 모델에서 LCZ696은 나트륨 이뇨 펩티드 시스템을 강화하면서 전 염증성 사이토카인, 매트릭스 메탈로프로테이나제-9 활성 및 알도스테론의 생성을 유의하게 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.

LCZ696 부작용

혈관 부종, 암, 기관지염, 염증 및 알츠하이머병을 포함하여 인간에서 LCZ696의 장기 사용의 가능한 부작용에 대해 상당한 논란이 있습니다. 가장 논란이 되는 것 중 하나는 신경학적 기능에 영향을 미친다는 것입니다. LCZ696은 브래디키닌의 분해를 적어도 어느 정도 억제함으로써 심장 보호 역할을 할 수 있는 것으로 보고되었습니다. 그럼에도 불구하고 브래디키닌 수치의 증가는 혈관 부종의 위험을 증가시키고 β-아밀로이드의 축적을 유발하여 신경염 플라크를 형성하여 인지 기능을 손상시킵니다.

공장

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자격증

패키지

물류 센터

Xi'an Sonwu는 제품 수량을 보장하고 고객이 제품을 안전하게 받을 수 있도록 도와줍니다. 따라서 Xi'an Sonwu는 필요에 따라 다른 특사를 제공할 것입니다.

자주하는 질문

임상적으로 이 약물의 일반적으로 사용되는 시작 용량은 100mg/회, 1일 2회입니다. 또한 치료 효과에 따라 용량을 변경할 수 있으며, 최고 용량은 1일 2회 200mg/회까지 가능합니다. 그러나 사쿠비트릴은 혈관부종을 일으킬 위험이 있어 경계해야 하므로 LCZ696 치료를 시작하기 전 최소 36시간 동안 ACEI/ARB 약물을 중단했는지 확인하는 것이 필요하다.

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