Gts의 정의{0}}

Gt{0}} 누트로픽스새로운 소분자 선택적 7 니코틴 아세틸콜린 수용체 작용제입니다. 이는 실제로 화학에서 3-2,4-디메톡시벤질리덴 아나바세인이기 때문에 GTS-21 HCL 또는 DMXBA라고도 합니다. GTS-21는 최근 염증에 대한 유망한 치료제로 확립되었습니다. 인간 임상 시험에서 GTS-21는 기억력과 인지 활동을 향상시키는 것으로 입증되었습니다. 따라서 방향성 범주에 속하며 현재 알츠하이머 및 정신분열증 및 니코틴 의존의 치료를 위해 광범위하게 연구되고 있습니다.

Gts-21 Nootropics1

사양

분석	사양	러술트
모습	밝은 노란색에서 진한 노란색 분말	준수
식별(HPLC)	IR: 샘플의 적외선 흡수 스펙트럼은 다음의 IR 흡수 스펙트럼이어야 합니다. Gts{0}} 작업 표준	준수
시험	98.{1}}퍼센트 이상	98.42%
인화점	230.1 ± 26.8도	준수
비점	760mmHg에서 456.8 ± 38.{3}}도	준수
용해도	에탄올, 물에 용해됨.
건조 손실	0.5퍼센트 이하	0.11퍼센트
점화시 잔류물	0.1퍼센트 이하	0.04퍼센트
헤비 메탈	20ppm 이하	준수
크로마토그래피 순도(HPLC)	최대 단일 불순물: 0.5% 이하	0.01퍼센트
크로마토그래피 순도(HPLC)	총 불순물: 1.{1}}% 이하	0.05%
결론	사양 준수

GTS의 과학-21

GTS{0}} 누트로픽경구 활성 알파{0}} 니코틴성 아세틸콜린(nACh) 수용체 작용제입니다. DMXBA는 가장 강력한 7 작용제 중 하나입니다. 또한 알파 4 베타 2 하위 유형에도 결합하지만 실제로는 알파 7을 상당한 정도로만 활성화합니다.

Gts{0}}의 주요 작용 메커니즘은 7을 활성화하는 것이며 이를 매우 잘 수행합니다. 알파 7 니코틴 수용체의 억제인 이 과정은 해마 중간뉴런에 의한 GABA(감마-아미노부티르산)의 방출을 매개합니다. 이것이 가장 중요하고 중요한 작용 메커니즘이며 GTS-21가 현재 광범위하게 연구되고 있는 이유이기도 합니다. 기본적으로 이것은 정신분열증에서 치료적 중재의 새로운 표적이 되었습니다.

우리는 지금까지 7개의 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nACh)에 대해 여러 번 언급했는데 정확히 무엇입니까?

니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)는 빠른 시냅스간 신호전달을 매개하는 리간드 개폐 이온 채널 단백질입니다. nAChR은 크게 중심형과 말초형 두 가지로 나눌 수 있습니다. nAChR은 서로 다른 소단위체로 구성되어 있으며 지금까지 16종의 nAChR 소단위체가 확인되었다. 서로 다른 소단위의 서로 다른 조합은 서로 다른 약리학적 및 생리학적 특성을 나타내며 7이 그 중 하나입니다. 중추신경계에 가장 많이 분포된 수용체 아형 4 2과 7이며, 그 중 7 nAChR은 특별한 아형입니다. 그것은 5개의 동일한 하위 단위로 구성되며 칼슘 이온에 대해 상당히 높은 투과성을 가지고 있습니다. , 칼슘의 활성화와 신경 전달 물질인 아세틸콜린의 방출을 조절할 수 있습니다. 7 nAChR은 알츠하이머병(AD), 정신분열증, 염증 및 기타 질병의 발병기전과 밀접한 관련이 있습니다.

신경계에서 7 nAChR 분포의 주요 영역은 회백질, 해마, 기저핵, 시상 등입니다. 7 nAChR은 시냅스후막, 시냅스전막, 돌출부 주변 또는 시냅스외 부위에서의 작용을 통해 역할을 수행합니다. presynaptic membrane 7 nAChR의 활성화 후, 소포와 presynaptic membrane의 융합, exocytosis 및 칼슘 유입을 강화하여 presynaptic membrane을 탈분극시켜 전압 의존성 칼슘 채널을 자극함으로써 다음과 같은 일련의 신경 전달 물질을 증가시키거나 촉발할 수 있습니다. 글루타메이트, 도파민, 노르에피네프린, 아세틸콜린 및 감마-아미노산(GABA) 등. 뉴런을 직접 자극하기 위해 시냅스 후 막을 탈분극시키는 것 외에도 시냅스 후 막 7 nAChR의 여기는 GABA의 방출을 조절할 수도 있습니다. 따라서 7 nAChR은 뉴런의 흥분성을 조절하는 기능을 가지고 있어 뉴런을 적절한 생리학적 상태로 유지하고 신체, 특히 인지 과정의 정상적인 행동 반응을 유지할 수 있습니다.

Gts{0}}는 또한 전염증성 사이토카인 생성을 약화시킵니다. 최근 연구에 따르면 GTS-21는 단핵구 대식세포, 내피 세포의 활동과 염증유발 사이토카인의 분비를 억제합니다. JAK2-STAT3 경로를 조절하여 이 모든 작업을 수행합니다.

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7 nAChR과 관련된 장애

광고 및 7 nAChR

알츠하이머병(Alzheimer's disease)은 알츠하이머병(Alzheimer's disease)의 약자로, 주로 노년기나 노년기에 시작되며 치매가 주요 증상입니다. 지속적인 신경학적 장애이며 치매의 가장 흔한 원인입니다. 증상은 점차적으로 중증 인지장애(기억장애, 학습장애, 주의력장애, 공간인지기능, 문제해결장애)가 나타나며 점차 사회에 적응하지 못한다.

주요 병리학적 특징은 대뇌피질과 해마에서 -amyloid(amyloid- protein, A) 응집에 의해 형성되는 노인반(senile plaque, SP), 타우 단백질의 비정상적 응집에 의해 형성되는 신경원섬유엉킴(neurofibrillary tangles, NFT), 대뇌에 존재하는 감소된 뉴런이다. 피질과 해마.

심층 연구를 통해 7 nAChR이 알츠하이머병 환자의 뇌에서 A 1-42에 결합하여 7 nAChR을 파괴 또는 차단하거나 매개된 콜린성 뉴런의 사멸을 유발할 수 있다는 증거가 점점 더 많아지고 있습니다. 인지와 기억에 영향을 미치는 7 nAChR.

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정신 분열증 및 7 nAChR

조현병은 흔한 정신 질환이며 그 발병기전은 아직 완전히 이해되지 않았습니다. 현재 대부분의 학자들은 정신분열증이 인간의 뇌 도파민(DA), 세로토닌(5-HT) 및 글루타메이트(Glu) 시스템의 비정상적이거나 불균형한 기능 상태와 관련이 있다고 믿습니다. 인지 기능 장애는 정신 분열증의 핵심 증상 중 하나이며 정신 분열증 환자의 최소 85%는 지속적이고 심각한 인지 장애를 가지고 있습니다. 7 nAChR이 정신분열병의 발병에 중요한 역할을 할 수 있다는 증거가 있습니다.

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반감기 및 복용량

GTS-21의 100% 정확한 반감기는 아직 확인되지 않았습니다. 그러나 현재 연구에서 GTS-21의 반감기가 2-3시간 사이임을 알 수 있습니다.

슬프게도 이것은 GTS-21의 1회 투여가 9-Me-BC의 1회 투여처럼 하루 종일 지속되지 않는다는 것을 의미합니다. 즉, GTS{5}} 사용자는 아침에 첫 번째 부분, 점심에 두 번째 부분, 오후에 세 번째 부분으로 복용량을 나누어야 합니다. 이러한 방식으로 DMXBA 사용자는 하루 종일 GTS{6}} 효과를 유지할 수 있습니다.

연구에 따르면 18명의 건강한 남성 지원자가 무작위로 위약 또는 GTS를 복용했습니다-21. 지원자들은 매일 450mg의 DMXBA(GTS{3}})를 복용했습니다. 반감기 때문에 실제로 하루에 세 번 150mg 복용량을 복용하고 있음을 명심하십시오.

기본적으로 이 연구는 매우 유망한 결과를 보여주었습니다. 1일 450mg의 복용량은 내약성이 매우 좋았으며 우려되는 부작용은 보이지 않았습니다.

요약하자면, 하루 450mg은 훌륭한 복용량입니다. 많은 사용자가 이 용량을 사용하고 있으며 일부 인체 실험에서 매우 유망한 결과로 사용된 용량이기도 합니다.

주의:

위의 내용은 참고용일 뿐이니 구체적인 상황을 분석해 보시기 바랍니다.

인증

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